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論文

Thermo-sensitive permeability control of polymer membranes based on N-isopropylacrylamide

長岡範安*; 吉田勝; 浅野雅春; P.Apel*; 久保田仁*; 片貝良一*

Pharm. Sci., 2(6), p.265 - 268, 1996/00

https://doi.org/10.1111/j.2042-7158.1996.tb00608.x

N-イソプロピルアクリルアミド(NIPAAm)を水溶液系で放射線重合させ、経皮デリバリーシステムへ応用するための自己架橋型ゲル膜を調製した。30kGy照射で得たゲル膜からP-ニトロフェノールの透過は、30 $^{circ}$ Cで極大に達した。電子顕微鏡観察の結果から、30 $^{circ}$ Cで極大に達した原因は収縮ゲルのネットワークが不安定なため、マトリックスがポンプ効果を発現したためである。これに対し、30 $^{circ}$ C以下の温度での透過抑制は、膨潤したゲルのネットワーク構造を介しての拡散が律速になることに起因している。逆に、30 $^{circ}$ C以上でのそれは硬い表面バリアーの形成に起因していることが判明した。

論文

Biodegradable polymer microspheres containing a steroidal anti-androgen, 17-acetoxy-6-chloro-2-oxa-4,6-pregnadiene-3,20-dione (TZP-4238), for local atrophic therapy of rat prostate

岡部和彦*; 小林太志郎*; 小野義弘*; 真下透*; 湯浅久子*; 山中英寿*; 浅野雅春; 大道英樹; 吉田勝

Pharm. Sci., 1, p.307 - 309, 1995/00

https://doi.org/10.1111/j.2042-7158.1995.tb00428.x

17-アセトキシ-6-クロロ-2-オキサ-4,6-プレグナジン-3,20-ジオン(TZP-4238)は、前立腺肥大の治療薬の一つである。この薬の治療効果を高める目的で、生体分解型のポリマー粒子にTZP-4238を包括し、前立腺組織に直接埋め込むことにより、局所治療薬としての適合性の検討を行った。その結果、7週にわたって、薬物が除放され前立腺の萎縮が観察された。この成果は、局所療法へ除放性製薬を応用した最初である。

論文

Biodegradable poly(D,L-lactic acids) for in-vivo controlled delivery of calcitonin in rats

浅野雅春; 吉田勝; 大道英樹; 岡部和彦*; 真下透*; 湯浅久子*; 山中英寿*; 鈴木慶二*; 森本正規*; 榊原秀雄*

Pharm. Sci., 1, p.433 - 435, 1995/00

https://doi.org/10.1111/j.2042-7158.1995.tb00458.x

機能材料の一つとして生分解性をもつD,L-乳酸ポリマーを合成した。このポリマーのin vivoでの分解パターンは、分子量の増加とともに放物型からs-字型へと変わることが確かめられた。次に、骨粗鬆症の治療薬として知られているうなぎカルシトニンの合成アナログの一つを乳酸ポリマーと混ぜ合わせ針状に成形した。放物型の分解パターンをもつMn=1400のポリマーからの薬物のin vivo放出は1週間で完結した。これに対し、5週の実験期間を通じ、15units/dayの一定の放出が、Mn=200からなるs-字型分解パターンをもつポリマー系で観察された。また、Mn=4400からなるポリマーでは、Mn=2000のポリマーに比べ、初期におけるより長い誘導期間の出現のため、薬物の放出が初期で著しく抑制された。

論文

Drug entrapment for controlled release in radiation-polymerized beads

吉田勝; 熊倉稔; 嘉悦勲

J.Pharm.Sci., 68(5), p.628 - 631, 1979/00

https://doi.org/10.1002/jps.2600680531

被引用回数：20

-78 $^{circ}$ Cのような低温において、ガラス化性モノマーを放射線重合することにより微粒子状カプセルを合成した。このようなカプセルはポリメチルメタアクリレートなどのポリマーを系中に共有させることにより得られる。この場合、粒子状モノマー表面は低温で沈澱折出するポリマーによって見かけ上被覆されるため、モノマー同士の凝固がおこらないと考えられる。完全な球状カプセルはエタノールを冷却溶媒とした時に得られた。このカプセルから薬物の除放性はUSPXIXに準じ、37 $^{circ}$ C,100rpmでおこなった。薬物の溶出速度はガラス化性モノマーの重合物の親水性が増加すると増加する傾向を示した。一方、このカプセルにポリエチレングリコール600を用いて多孔質構造を与えた場合、溶出速度は、さらにはやくなることが明らかとなった。

論文

Controlled drug dissolution by radiation-induced polymerization in the presence of dimethylaminoethyl methacrylate-methyl methacrylate copolymer or methacrylic acid-methyl acrylate copolymer

吉田勝; 熊倉稔; 嘉悦勲

J.Pharm.Sci., 68(7), p.860 - 862, 1979/00

https://doi.org/10.1002/jps.2600680719

被引用回数：13

ジメチルアミノエーテルメタアクリレートーメタアクリル酸コポリマーは陽イオン型ポリマーで胃液pHにおいてのみ溶解し、メチルメタアクリルレートーメタアクリル酸コポリマーは、陰イオン型ポリマーで腸液pHにおいてのみ溶解する。これらのコポリマー存在下、ヒドロキシエチルメタアクリレートのようなガラス化性モノマーでかつ、生体親和性の大きいモノマーを低温下で放射線重合することにより、アスピリンなどの医薬品を含むカプセルを調製した。このカプセルからの医薬品の溶出性をpH2~10の範囲で検討した。また、多孔質構造と溶出性の関係は走査電子顕微鏡を用いて検討し、pHに依存しないポリエチレングリコール#600存在下での多孔質構造、溶出性との関係についても比較検討した。